Les médicaments contre les dysfonctionnements érectiles ouvriraient la barrière sang cerveau.

Référence : News-Medical.Net, 28 juillet 2008

Dans une étude qui utilise des animaux de laboratoire, les chercheurs ont trouvé que les médicaments utilisés communément pour prévenir les dysfonctionnements érectiles peuvent ouvrir la barrière hématoencéphalique sang-cerveau et augmenter l'efficacité des médicaments anticancéreux. Les expériences ont été menées au service de neurochirugie de l'hôpital Cedars-Sinai Maxine Dunitz Los Angeles Californie,
qui publie la recherche.

Le Viagra (Sildenafil) et le Levitra (Vardenafil) sont connus pour être des inhibiteurs de PDE5 (Phosphodiestérase 5) parce qu'ils bloquent une enzyme, la phosphodiestérase 5 qui interrompt une série d'événements biochimiques qui causent la baisse du courant sanguin responsable de l'érection. Cette étude sur des rats de laboratoire, publiée en ligne avant sa publication écrite trouve des interactions biochimiques identiques dans les petits vaisseaux du cerveau qui a un rôle majeur dans la barrière hémato-encéphalique sang-cerveau qui est un obstacle à la livraison des médicaments antitumoraux dans les tumeurs du cerveau. Les inhibiteurs de PDE5 ont été trouvés pour ouvrir la barrière hématoencéphalique et favoriser le transport du médicament dans cette étude animale.

Bien que la barrière sang-cerveau normale qui règle l'accès au cerveau de la circulation sanguine partage beaucoup de caractéristiques avec la sang cerveau de la tumeur, le mécanisme du blocage de la signalisation par les inhibiteurs PDE5 est unique à la barrière sang cerveau de la tumeur. Cela permet aux inhibiteurs PDE5 d'augmenter le transport du médicament aux tumeurs malignes sans toucher au cerveau sain normal.

D'après les chercheurs, ces conclusions peuvent avoir des implications considérables pour améliorer la livraison de médicament pour frapper fort les tumeurs malignes des malades.

"C'est la première étude qui montre que l'administration orale d'inhibiteurs de PDE5 augmentait le taux de transport des composés à travers la barrière sang cerveau et améliore l'efficacité antitumorale de l'Adriamycine dans le traitement des tumeurs de cerveau dans un modèle de rat. Nous avons choisi l'Adriamycine pour cette étude parce que c'est un des médicaments les plus efficaces en laboratoire contre les lignées cellulaires de tumeur du cerveau qui a un très petit effet sur les animaux et sur les êtres humains parce qu'il est incapable de traverser la barrière sang cerveau. La combinaison de Vardenafil et D'Adriamycine a résulté en une plus longue survie et une plus petite dimension de la tumeur", a précisé le neurochirurgien Keith L. Black, M.D., président du Département de Neurochirurgie à Cedars-Sinai Centre Médical et directeur du Maxine Dunitz Institut Neurochirurgical.

L'auteur Keith Black MD. est reconnu pour son travail innovateur précédent pour percer la barrière sang-cerveau avec Bradykinine naturel et synthétique, un peptide qui temporairement ouvre la barrière et augmente la livraison de médicaments dans certaines tumeurs par plus que 1.000%. En 2000, il a reçu le prix de Neuroscience Javits Investigateur Award de l'Institut National des Désordres Neurologiques pour ses recherches sur la barrière sang cerveau.

Dans leurs études, ils ont constaté que l'ouverture de la barrière sang-cerveau avec des inhibiteurs de PDE5 duraient considérablement plus longtemps qu'avec Bradykinine et autorise un transport plus important de médicaments à travers la barrière sang-tissus de la tumeur. Après avoir découvert que le Vardenafil était plus efficace que Sildenafil dans la perméabilité croissante et le transport à travers la barrière sang-tumeur, le Vardenafil a été utilisé dans une étude de survie sur une portée de rats de 29 tumeurs. Ceux traités sans rien (contrôle) ont survécu en moyenne 32 jours pendant que ceux traité avec vardenafil ont survécu 35 jours. Ceux traités avec Adriamycine seul ont survécu en moyenne 42 jours. En combinant Vardenafil avec Adriamycine, les rats ont survécu en moyenne 53 jours .

Bien que les chercheurs aient exposé les animaux de laboratoire à des doses de Sildenafil et Vardenafil comparables aux doses approuvées pour le dysfonctionnement érectile chez les êtres humains, il n'y avait pas d'effets secondaires détectables chez les rats, et d'augmentation du médicament dnas les traceurs du tissu de cerveau normal.
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